Em 1958, Adrien Albert definiu pró-fármacos como qualquer composto que sofre biotransformação antes de exibir seus efeitos farmacológicos. Definição expandida considera um pró-fármaco como um fármaco ativo, quimicamente transformado em um derivado inativo, que é convertido por um ataque químico ou enzimático ou de ambos no fármaco matriz no organismo, antes ou após alcançar seu local de ação.
Fonte: CHUNG, Man-Chin et al. Latenciação e formas avançadas de transporte de fármacos. Rev. Bras. Cienc. Farm, vol.41, nº2, 2005.
Muitas razões relacionadas ao fármaco matriz justificam a necessidade de modificação molecular e as principais são:
I. Problemas farmacocinéticos, como a baixa biodisponibilidade oral (devido à polaridade e/ou solubilidade); distribuição insuficiente no local de ação e/ou incapacidade de atravessar diversos tipos de barreiras biológicas (mucosa gástrica, pele, córnea e barreira hematoencefálica), que separam o fármaco de seu local de ação.
II. Elevada toxicidade.
III. Baixa estabilidade química.
IV. Odor e paladar inconvenientes.
V. Formulação farmacêutica de difícil preparo.
Agora, assinale a alternativa que apresenta a resposta CORRETA:
Escolha uma:
a. Apenas as afirmativas I, III, IV e V estão corretas.
b. Apenas as afirmativas II, III, IV e V estão corretas.
c. Apenas as afirmativas I, II, III e IV estão corretas.
d. As afirmativas I, II, III, IV e V estão corretas.
e. Apenas as afirmativas I, II, III e V estão corretas.
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d. As afirmativas I, II, III, IV e V estão corretas.
Todos os fatores acima contribuem para uma grande dificuldade de preparo de fármacos, que sejam mais eficientes durante a sua internalização.
Dessa forma, é preciso que a biodisponibilidade seja potencializada, a fim de que os fármacos possam ser melhor absorvidos, e apresentem menos efeitos colaterais ao paciente, facilitando o tratamento, de uma forma geral.
elisania180688:
Errado
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Resposta:I,II,III,IV Errada
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