Saúde, perguntado por Alania1991, 1 ano atrás

Os fármacos podem exibir diferentes ações sobre seus receptores. Basicamente, eles podem interagir como agonistas, agonistas inversos ou como

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Respondido por Danas
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A questão completa:

Os fármacos podem exibir diferentes ações sobre seus receptores. Basicamente eles podem interagir como agonistas, agonistas inversos ou como antagonistas.

Assinale a alternativa com a definição de agonista inverso:

Um agonista inverso terá afinidade pelo sitio de ligação, porém, irá competir com o fator original, e inverter a sua ação, ou impedir a sua ação, diferente de um antagonista, que não irá se ligar ao sitio de ligação, mas irá afetar a ação da substância que deveria se ligar.

A farmacologia se divide em farmacodinamia e farmacocinética, e cada medicamente possui o seu mecanismo de ação pelo corpo, e a sua forma de metabolização.

Espero ter ajudado!

Respondido por mvlcosta
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Resposta:

As respostas a fármacos e agonistas mediadas por proteína G (GPCRs) com frequência se atenuam com o tempo, chamado de dessenbilização do receptor. Após a alcançar uma alto nível inicial, a resposta ( acúmulo de AMPc, influxo de Na+, contrabilibidade, etc) diminui ao longo de segundos e minutos, mesmo na presença continuada do agonista. O gráfico a seguir se refere à resposta de um agonista em um receptor metabotrópico (ordenada) versus o tempo (abscissa). Com base no gráfico, podemos afirmar que:

 

a dessensibilização do receptor é reversível, ou seja, uma segunda exposição ao agonista, se feita em poucos minutos após a primeira exposição, resulta em uma resposta semelhante a inicial.

muitos GPCRs são regulados por fosforilação por meio da dessensibilização do receptor, que altera a conformação, servindo de substrato para as cinases receptoras acopladas à proteína G (GRK), que adiciona fosfato ao resíduo de serina na região carboxterminal do receptor.

a proteína β-arrestina se liga na porção citoplasmática  do receptor metabotrópico fosforilado, acelerando a endocitose de receptores e reduzindo o efeito celular do agonista. Esses podem retornar a membrana ajudando a recuperar a ativação da resposta.

de acordo com o receptor e a duração da ativação, a edocitose pode contribuir ou para recuperação rápida ou para atenuação prolongada da capacidade de resposta.

Diante disso, a alternativa correta está na letra:

a.  

I, II, III e IV

b.  

I, II e III

c.  

III e IV

d.  

Todas as opções.

e.  

II, III e IV

Explicação:

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