Os fármacos podem exibir diferentes ações sobre seus receptores. Basicamente, eles podem interagir como agonistas, agonistas inversos ou como
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A questão completa:
Os fármacos podem exibir diferentes ações sobre seus receptores. Basicamente eles podem interagir como agonistas, agonistas inversos ou como antagonistas.
Assinale a alternativa com a definição de agonista inverso:
Um agonista inverso terá afinidade pelo sitio de ligação, porém, irá competir com o fator original, e inverter a sua ação, ou impedir a sua ação, diferente de um antagonista, que não irá se ligar ao sitio de ligação, mas irá afetar a ação da substância que deveria se ligar.
A farmacologia se divide em farmacodinamia e farmacocinética, e cada medicamente possui o seu mecanismo de ação pelo corpo, e a sua forma de metabolização.
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Resposta:
As respostas a fármacos e agonistas mediadas por proteína G (GPCRs) com frequência se atenuam com o tempo, chamado de dessenbilização do receptor. Após a alcançar uma alto nível inicial, a resposta ( acúmulo de AMPc, influxo de Na+, contrabilibidade, etc) diminui ao longo de segundos e minutos, mesmo na presença continuada do agonista. O gráfico a seguir se refere à resposta de um agonista em um receptor metabotrópico (ordenada) versus o tempo (abscissa). Com base no gráfico, podemos afirmar que:
a dessensibilização do receptor é reversível, ou seja, uma segunda exposição ao agonista, se feita em poucos minutos após a primeira exposição, resulta em uma resposta semelhante a inicial.
muitos GPCRs são regulados por fosforilação por meio da dessensibilização do receptor, que altera a conformação, servindo de substrato para as cinases receptoras acopladas à proteína G (GRK), que adiciona fosfato ao resíduo de serina na região carboxterminal do receptor.
a proteína β-arrestina se liga na porção citoplasmática do receptor metabotrópico fosforilado, acelerando a endocitose de receptores e reduzindo o efeito celular do agonista. Esses podem retornar a membrana ajudando a recuperar a ativação da resposta.
de acordo com o receptor e a duração da ativação, a edocitose pode contribuir ou para recuperação rápida ou para atenuação prolongada da capacidade de resposta.
Diante disso, a alternativa correta está na letra:
a.
I, II, III e IV
b.
I, II e III
c.
III e IV
d.
Todas as opções.
e.
II, III e IV
Explicação: