Os benzodiazepínicos (BZD) são fármacos com atividade hipnótica e ansiolítica cuja utilização iniciou-se na década de 1960. Na época, apresentavam inúmeras vantagens sobre os barbitúricos, até então utilizados para estas nalidades, os quais possuíam muitos efeitos adversos. O uso indiscriminado e excessivo desses fármacos pode expor os pacientes a efeitos adversos desnecessários e interações medicamentosas potencialmente perigosas. Considerando as informações apresentadas e a farmacocinética do diazempam, analise as armativas. I. O diazepam é submetido à biotransformação a nível hepático, sofrendo um metabolismo oxidativo mediado pelas isoenzimas CYP2C19 e CYP3A do citocromo P450, dando origem a metabolitos com atividade farmacológica como Ndesmetildiazepam (ou nordazepam), temazepam (ou 3-hidroxiazepam) e oxazepam . II. O oxazepam apresenta um tempo de semi-vida mais longo que o próprio diazepam, sendo de aproximadamente 60 horas podendo produzir efeitos cumulativos e prolongados quando usado repetidamente. Este metabolito é menos ativo que o diazepam. III. A concentração plasmática de diazepam decai de forma bifásica ao longo do tempo. Numa fase inicial, verica-se a distribuição rápida e extensa, e seguindo-se a fase de eliminação terminal prolongada, tal como demonstra a Figura 5 (semi-vida até 48 h). IV. O diazepam tal como outras benzodiazepinas é largamente distribuído pelo organismo. Esta substância ativa é das mais lipofílicas do seu grupo farmacológico, e apresenta um volume de distribuição aumentado nos indivíduos do sexo feminino e indivíduos com mais de 70 anos de idade. Considerando as informações apresentadas, é correto o que se arma em: A- I, III e IV, apenas. B- II, III e IV, apenas. C- I, apenas. D- II e III, apenas. E- I, II e IV, apenas.
Soluções para a tarefa
Resposta: A- I, III e IV, apenas. CORRETO
Explicação:
I. O diazepam é submetido à biotransformação a nível hepático, sofrendo um metabolismo oxidativo mediado pelas isoenzimas CYP2C19 e CYP3A do citocromo P450, dando origem a metabolitos com atividade farmacológica como Ndesmetildiazepam (ou nordazepam), temazepam (ou 3-hidroxiazepam) e oxazepam .
III. A concentração plasmática de diazepam decai de forma bifásica ao longo do tempo. Numa fase inicial, verica-se a distribuição rápida e extensa, e seguindo-se a fase de eliminação terminal prolongada, tal como demonstra a Figura 5 (semi-vida até 48 h).
IV. O diazepam tal como outras benzodiazepinas é largamente distribuído pelo organismo. Esta substância ativa é das mais lipofílicas do seu grupo farmacológico, e apresenta um volume de distribuição aumentado nos indivíduos do sexo feminino e indivíduos com mais de 70 anos de idade.
Resposta:
I, III e IV, apenas
Explicação: