E quais fatores afetam a biodisponibidade de um fármaco
Soluções para a tarefa
Resposta:
O tamanho da partícula, a velocidade de dissolução, área de superfície, polimorfismo do fármaco, formação de sais, permeabilidade lipofílica, pKa interferem na biodisponibilidade do fármaco. A solubilidade pode ser melhorada com o processo de micronização.
fatores:
Inerentes ao fármaco:
Características físico-quimicas
Forma farmacêutica
Formulação (excipientes)
Mecanismos de liberação
farmacocinética
Farmacotécnica (processo de fabricação)
Via de administração
Ligados ao indivíduo:
Tempo de transito intestinal
Metabolismo de primeira passagem
Condições patológicas
Idade
sexo
Biodisponibilidade é a fração da dose de fármaco administrada que entra na circulação sistêmica numa forma não alterada, em outras palavras, é a quantidade de fármaco que chega à biofase e é responsável pela ação farmacológica.
Em um gráfico a biodisponibilidade é representada de modo que a concentração está no eixo vertical e o tempo no eixo horizontal, quando o fármaco é administrado no tempo zero a concentração no sangue também é zero. Com o passar do tempo essa concentração aumenta até a concentração máxima em um tempo máximo, que depende da absorção desse fármaco, depois os níveis sanguíneos decrescem com a metabolização e eliminação desse fármaco. Nesse gráfico Concentração x Tempo a área sob a curva representa a quantidade total de fármaco absorvido na circulação sistêmica.
A biodisponibilidade pode ser medida pela razão entre a ASC (área sob a curva) do fármaco administrado por uma via qualquer que não seja a intravenosa e a ASC do mesmo fármaco administrado pela via intravenosa (que apresenta biodisponibilidade de 100%). Dois fármacos se dizem bioequivalentes quando apresentam biodisponibilidade comparáveis e tempos similares para atingirem concentrações máximas no sangue.
Espero ter ajudado. Tmj