As propriedades farmacológicas de muitos fármacos podem mudar de acordo com o tempo e frequência de administração, pois os receptores, também, estão sujeitos aos controles homeostáticos que envolvem síntese ou degradação de receptores por diferentes tipos de mecanismos. As proteínas transdutoras e efetoras são reguladas de modo semelhante aos receptores. As variações na sensibilidade do receptor a um fármaco agonista podem ocorrer, tanto no sentido de diminuição (dessensibilização ou tolerância) como de aumento (hipersensibilização).
BORNIA, E.C.S. Fundamentos de Farmacologia. Maringá - PR: Unicesumar, 2022.
Sobre as variações na sensibilidade do receptor, avalie as seguintes afirmativas:
I. A dessensibilização pode ocorrer pela presença permanente do agonista ou pela dissociação lenta do complexo fármaco-receptor.
II. A hipersenssibilizaçao é caracterizada pela perda de responsividade do receptor ao agonista.
III. A tolerância é associada a receptores sendo caracterizada pela hipersensibilidade do efetor à ação do fármaco.
IV. A relação dose-resposta de um fármaco agonista, é determinada pela dose do fármaco administrado, pela afinidade do fármaco ao receptor e por fatores característicos do perfil farmacocinético do fármaco.
É correto o que se afirma em:
Alternativas
Alternativa 1:
Apenas I e IV.
Alternativa 2:
Apenas III.
Alternativa 3:
Apenas I e II.
Alternativa 4:
Apenas III e IV.
Alternativa 5:
Apenas II e IV.
Soluções para a tarefa
Resposta: ALTERNATIVA 1
APENAS 1 E 4
Explicação: PAGS 85,86 do livro FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
Resposta:
Alternativa 1:
Apenas I e IV.
Explicação:
Segundo o livro de Fundamentos de Farmacologia.
I- Dessensibilização ou taquifilaxia (do grego: proteção rápida) se caracteriza pela perda de responsividade do receptor ao agonista (por períodos de tempo curto como minutos ou horas), consequente à contínua exposição ao fármaco (geralmente, ocorre internalização de receptores). Isso pode ocorrer pela presença permanente do agonista ou pela dissociação lenta do complexo fármaco-receptor.
II- Já a hipersensibilização associada a receptores é caracterizada pela hipersensibilidade do efetor à ação do fármaco.
III- A tolerância é caracterizada pela perda de responsividade do receptor ao agonista (por períodos mais longos, como dias ou meses), consequente à acentuada redução do efeito com uso contínuo da mesma quantidade de substância, ou necessidade de quantidades muito maiores da substância para que haja intoxicação ou o efeito desejado.
IV- A relação dose-resposta de um fármaco agonista, ou seja, a intensidade do efeito depende da concentração do fármaco no local do receptor que, por sua vez, é determinada pela dose do fármaco administrado, pela afinidade do fármaco ao receptor e por fatores característicos do perfil farmacocinético do fármaco.