Receptores apresentam mecanismos homeostáticos de autorregulação. Mediante continua exposição ao ligando, pode
ocorrer redução gradual do número de receptores ou modificação de conformação dos mesmos, não mais permitindo
adequada ligação do agonista.dessensibilização ou refratariedade de receptores, o que justifica a
tolerância farmacodinâmica que se segue a tratamentos crônicos; maiores doses serão necessárias para produzir
efeitos inicialmente obtidos com doses convencionais. Ao contrário, redução crônica na estimulação de receptores
provoca aumento de número ou responsividade destes (suprarregulação), intensificando resposta de fármacos que
diretamente os estimulam.
Sobre os processos de adaptação de receptores ao uso crônico, marque a alternativa correta.
A dessensibilização constitui uma característica da maioria dos receptores ionicos, e dois mecanismos principais
estão envolvidos: fosforilação do receptor e internalização do receptor (endocitose).
Mesmo cessada a exposição ao agonista, essa dessensibilização fugaz é irreversível por ação das fosfatases.
Pode ser classificada como homóloga quando ocorre a fosforilação no receptor do sistema que está integrado e
que ativou a proteína quinase.
Na suprarregulação, receptores têm sua síntese diminuida. Aqueles internalizados em vacúolos endossômicos são
inibidos e reltirados da membrana.
O
Vários mecanismos concorrem nos processos adaptativos dos receptores: pode ser inativado, internalizado, ter
sua síntese reduzida ou ser, literalmente, destruído.
Anexos:
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A resposta é (D) todas as alternativas estão corretas!
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