Quem descobriu a penicilina?
E em que ano foi descoberta?
E em que ano foi produzida pela industria?
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As penicilinas são antibióticos do grupo dos beta-lactâmicos profusamente utilizados no tratamento de infecçõescausadas por bactérias sensíveis. A maioria das penicilinas são derivados do ácido 6-aminopenicilânico, diferindo uma das outras conforme a substituição na cadeia lateral do seugrupo amino. A benzilpenicilina, ou penicilina G, foi o primeiro antibiótico amplamente utilizado na medicina; a sua descoberta foi atribuída ao médico e bacteriologista escocês Alexander Fleming em 1928, que juntamente com os cientistas Ernst Boris Chain eHoward Walter Florey - que criaram um método para produzir em massa o medicamento - obteve o Prêmio Nobel de Medicina em 1945. O fármaco está disponível desde 1941, sendo o primeiro antibiótico a ser utilizado com sucesso.[1][2]
O mecanismo de ação das penicilinas não é totalmente conhecido, embora sua analogia com a D-alanil-D-alanina terminal, localizada na cadeia lateral peptídica da subunidade dopeptidoglicano (o principal constituinte da parede bacteriana) sugere que o seu caracter bactericida deriva da sua intervenção como inibidor enzimáticodo processo de transpeptidaçãodurante a sua síntese. Desta forma, a penicilina actua debilitando a parede bacteriana e favorecendo a lise osmótica da bactéria durante o processo de multiplicação.[3]
Existe uma grande diversidade de penicilinas. Algumas espécies defungos do género Penicillium sintetizam naturalmente penicilinas, como o primeiro tipo isolado, a penicilina G. Porém, devido ao aparecimento deresistências, outras famílias foram desenvolvidas seguindo basicamente duas estratégias: a adição de precursores da cadeia lateral ao meio de cultura do fungo produtor, o que se traduz na produção de penicilinas biossintéticas; e a modificação químicada penicilina obtida pela fermentação biotecnológica, dando lugar àspenicilinas semissintéticas.[4]
As penicilinas diferem entre si de acordo com o seu espectro de ação. Por exemplo, a benzilpenicilina é eficaz contra bactérias gram-positivas comoestreptococos e estafilococos, assim como gonococos e meningococos, porém deve administrar-se por via parenteral (por injeção) devido à sua sensibilidade ao pH ácido do estômago. A fenoximetilpenicilina é, no entanto, resistente a este pH e pode ser administrada por via oral. A ampicilina, além de apresentar resistência ao pH, é efetiva contra bactérias gram-negativascomo Haemophilus, Salmonella eShigella.[3]
Embora as penicilinas sejam antibióticos menos tóxicos, é comum que produzam alergias. Cerca de 10% dos pacientes que recebem tratamentos de betalactâmicos desenvolvem-nas.[5] Uma vez que umchoque anafiláctico pode provocar a morte do paciente, é necessário interrogá-lo antes de se dar início ao tratamento.
Além das suas propriedades antibacterianas, a penicilina é umantídoto eficaz contra os efeitos de envenenamento por α-amanitina, um dos aminoácidos tóxicos dos fungos do género Amanita.[6]
O mecanismo de ação das penicilinas não é totalmente conhecido, embora sua analogia com a D-alanil-D-alanina terminal, localizada na cadeia lateral peptídica da subunidade dopeptidoglicano (o principal constituinte da parede bacteriana) sugere que o seu caracter bactericida deriva da sua intervenção como inibidor enzimáticodo processo de transpeptidaçãodurante a sua síntese. Desta forma, a penicilina actua debilitando a parede bacteriana e favorecendo a lise osmótica da bactéria durante o processo de multiplicação.[3]
Existe uma grande diversidade de penicilinas. Algumas espécies defungos do género Penicillium sintetizam naturalmente penicilinas, como o primeiro tipo isolado, a penicilina G. Porém, devido ao aparecimento deresistências, outras famílias foram desenvolvidas seguindo basicamente duas estratégias: a adição de precursores da cadeia lateral ao meio de cultura do fungo produtor, o que se traduz na produção de penicilinas biossintéticas; e a modificação químicada penicilina obtida pela fermentação biotecnológica, dando lugar àspenicilinas semissintéticas.[4]
As penicilinas diferem entre si de acordo com o seu espectro de ação. Por exemplo, a benzilpenicilina é eficaz contra bactérias gram-positivas comoestreptococos e estafilococos, assim como gonococos e meningococos, porém deve administrar-se por via parenteral (por injeção) devido à sua sensibilidade ao pH ácido do estômago. A fenoximetilpenicilina é, no entanto, resistente a este pH e pode ser administrada por via oral. A ampicilina, além de apresentar resistência ao pH, é efetiva contra bactérias gram-negativascomo Haemophilus, Salmonella eShigella.[3]
Embora as penicilinas sejam antibióticos menos tóxicos, é comum que produzam alergias. Cerca de 10% dos pacientes que recebem tratamentos de betalactâmicos desenvolvem-nas.[5] Uma vez que umchoque anafiláctico pode provocar a morte do paciente, é necessário interrogá-lo antes de se dar início ao tratamento.
Além das suas propriedades antibacterianas, a penicilina é umantídoto eficaz contra os efeitos de envenenamento por α-amanitina, um dos aminoácidos tóxicos dos fungos do género Amanita.[6]
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