Pergunta 1
0.1 pontos
Sobre as propriedades físico-químicas dos fármacos beta-lactâmicos e como isso afeta a suas características farmacêuticas e farmacológicas, assinale a alternativa correta:
Uma maneira de reduzir o efeito das betalactamases é aumentando a dose do fármaco.
A boa biodisponibilidade oral tem relação com o tamanho das moléculas dos fármacos: moléculas maiores têm menos absorção e portanto não têm aplicação oral.
Os beta-lactâmicos mais antigos, como a benzilpenicilina, não têm uma boa disponibilidade oral devido à sua instabilidade em meio ácido, o que vai ser corrigido estruturalmente em gerações posteriores.
Os beta-lactâmicos mais novos têm pouca ou nenhuma biodisponibilidade via oral devido à sua grande hidrofilicidade, uma vez que os fármacos têm que ter uma alta lipofilicidade para serem absorvidos.
Os beta-lactâmicos de gerações mais novas sofrem mais com a ação de betalactamases, enzimas que hidrolisam a ligação lactâmica dos fármacos, impedindo a sua ação.
Pergunta 2
0.1 pontos
As penicilinas são uma classe de fármacos amplamente utilizadas como antibacterianos. Sobre a estrutura geral, uso e mecanismo de ação das penicilinas, indique a resposta correta:
As penicilinas são derivadas de uma estrutura geral chamada de penem, são utilizados para o tratamento de todos os tipos de bactérias e seu mecanismo de ação é a inibição de enzimas que fazem o crosslink da parede celular.
As penicilinas são derivadas de uma estrutura geral chamada de cefem, são utilizados para o tratamento principalmente de bactérias gram-positivas e seu mecanismo de ação é a inibição de enzimas que formam a parede celular.
As penicilinas são derivadas de uma estrutura geral chamada de penem, são utilizados para o tratamento principalmente de bactérias gram-positivas e seu mecanismo de ação é a inibição de enzimas que fazem o crosslink da parede celular.
As penicilinas são derivadas de uma estrutura geral chamada de cefem, são utilizados para o tratamento de todos os tipos de bactérias e seu mecanismo de ação é a inibição de enzimas que formam a parede celular.
As penicilinas são derivadas de uma estrutura geral chamada de penem, são utilizados para o tratamento principalmente de bactérias gram-positivas e seu mecanismo de ação é a inibição de enzimas que formam a parede celular.
Pergunta 3
0.1 pontos
As quinolonas são fármacos utilizados como antibacterianos e têm, como exemplo, fármacos muito utilizados na terapêutica como o norfloxacino e o ciprofloxacino. Sobre as quinolonas assinale a alternativa incorreta:
O átomo de flúor adicionado aumenta a hidrofilicidade da molécula e ajuda a atravessar a parede celular, gerando um ganho na atividade biológica.
As substituições no anel aromático têm como função melhorar a estabilidade, aumentar o espectro de ação e a atividade biológica além de melhorar efeitos adversos.
As quinolonas não tinham muita atividade biológica até a introdução de um flúor na sua estrutura.
O ácido carboxílico e a cetona são partes essenciais dessa classe de fármaco e estão presentes e todos eles.
As quinolonas têm a propriedade de quelar átomos polivalentes como o cálcio, o que exige uma atenção ao administrar essa classe de fármacos.
Pergunta 4
0.1 pontos
Sobre o fármaco a seguir, discorra sobre o seu uso e suas características estruturais:
É um antitumoral da classe dos intercalantes, com uma parte eletrofílica que vai ser atacada por porções nucleofílicas da molécula de DNA (especialmente a guanina).
É um antimicrobiano da classe dos antimetabólitos. Sua ação vai ser entrar como um falso metabólito na síntese de DNA bacteriano, travando, assim, a sua replicação.
É um antiviral da classe dos análogos de nucleosídeos. Sua ação vai ser entrar na replicação viral travando o alongamento da fita de DNA ou RNA, impedindo que essa continue.
É um antiviral da classe dos inibidores de neuroaminases. Planejado a partir da estrutura do ácido siálico, ele vai impedir a ação das neuroaminases na ativação viral.
É um antitumoral da classe das nitrosureias. Sua ativação vai gerar um carbocátion extremamente reativo que vai alquilar partes nucleofílicas do DNA.
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