Existem, ainda, diversos fármacos (alguns muito potentes) com características físico-químicas, organolépticas, farmacocinéticas, farmacológicas e toxicológicas, que se caracterizam como barreiras para sua aplicação clínica. Para otimizar as propriedades físico-químicas de um fármaco, podem-se derivar certos grupos funcionais polares através de processo biorreversível com pequenas moléculas orgânicas, mascarando tais características sem alterar permanentemente as propriedades da molécula caracterizando um pró-fármaco. Tal estratégia tem sido aplicada com sucesso a grupos funcionais como álcoois, que, convertidos em ésteres, podem ser regenerados in vivo por via química ou enzimática.
Fonte: CHUNG, Man-Chin et al. Latenciação e formas avançadas de transporte de fármacos. Rev. Bras. Cienc. Farm. [online]. vol.41, n.2, 2005.
Para permitir o aprimoramento das propriedades do fármaco matriz, os pró-fármacos devem possuir características importantes, tais como:
I. Inatividade ou menor atividade do que o fármaco matriz.
II. Obtenção por síntese menos complexa que a do fármaco matriz, sempre que possível.
III. Ligação entre o fármaco matriz e o transportador cindida, in vivo, por via química ou enzimática.
IV. Falta de toxicidade do transportador.
V. Cinética adequada de biotransformação direta tanto quanto de inativação, assegurando níveis eficazes do fármaco no local de ação.
Agora, assinale a alternativa que apresenta a resposta CORRETA:
Escolha uma:
a. Apenas as afirmativas I, II, III e V estão corretas.
b. Apenas as afirmativas II, III, IV e V estão corretas.
c. As afirmativas I, II, III, IV e V estão corretas.
d. Apenas as afirmativas I, II, III e IV estão corretas.
e. Apenas as afirmativas I, III, IV e V estão corretas.
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Resposta:I,II,III,IV,V
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Resposta:
As afirmativas I, II, III, IV e V estão corretas. Correto
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