Question

Diferencie o mecanismo de antagonismo e agonismo???

Answer 1

Os fármacos podem ter vários efeitos no nosso corpo, atuando num ou mais órgãos ou tecidos e gerando efeitos mais ou menos potentes.

No entanto, o princípio base da ação de um fármaco é sempre o mesmo:
O composto atua num recetor, ativando-o ou inibindo a sua ação.

É nesta análise Farmacodinâmica que surgem os conceitos de antagonismo e agonismo, bem como os seus tipos.

Vamos conhecê-los melhor?

Um fármaco diz-se agonista se, quando se liga a um recetor, o ativa.
Agonistas apresentam afinidade, especificidade e eficácia intrínseca, as três características que os fazem ter efeitivamento algum efeito.

No que respeita ao agonismo, podemos dividí-lo em sete grandes tipos:

• Agonismo Total — Ligação ótima ao recetor , induzindo o efeito máximo.
  A atividade eficácia intrínseca é máxima ($\alpha=1$)
  

• Agonismo Parcial —Ativação sub-ótima do recetor, induzindo um efeito inferior ao máximo.
  A eficácia intrínseca é sub-máxima ($0 < \alpha < 1$)
  

• Superagonismo — Ativação supra-ótima do recetor, induzindo um efeito superior ao máximo.
  A eficácia intrínseca é supra-máxima ($\alpha > 1$)
  

• Agonismo Inverso Total— Inibição de recetores constitutivamente ativos. Estes recetores são modificados e desativados, diminuindo a resposta, nalguns casos, até aos 0%.
  A eficácia intrínseca é negativa ($\alpha < 1$)
  

• Co-agonismo — A ligação é feita num local alostérico do recetor, isto é, numa parte do recetor onde o agonista endógeno não se liga. Desta forma, o recetor ganha uma conformação diferente que aumenta a afinidade e a potência do agonista.
  A eficácia intrínseca é nula ($\alpha=0$)

Por outro lado, um fármaco é antagonista se, quando se liga a um recetor, não gera nenhum efeito e ainda impede a ligação de agonistas.
Antagonistas também apresentam afinidade e especificidade, mas a sua eficácia intrínseca é nula, uma vez que não geram nenhum efeito direto.

Existem dois grandes tipos de antagonismo:

• Antagonismo Competitivo — Em que o antagonista tem afinidade para o mesmo local do recetor que o agonista, diminunindo a sua potência.
  Este tipo divide-se em:
      → Reversível — O antagonista pode desligar-se do recetor se aumentarmos a concentração de agonista
      → Irreversível — A ligação do antagonista não é desfeita em nenhuma circunstância, diminuindo também a eficácia do agonista
  

• Antagonismo Não Competitivo — Em que o antagonista tem afinidade para um local alostérico do recetor, conferindo-lhe uma conformação que dificulta ou impede a ligação do agonista.
  Este tipo divide-se, da mesma forma que o anterior, em reversível e irreversível.

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