Considerando a absorção de fármacos e biodisponibilidade, analise as afirmativas a seguir e selecione a alternativa CORRETA: A) A biodisponibilidade é 100% para uma dose oral, por definição, e menor que 100% para uma dose intravenosa. B) Os fármacos administrados por inalação apresentam biodisponibilidade de 100% por serem pouco influenciados pelo efeito de primeira passagem hepático. C) A via sublingual leva a uma biodisponibilidade maior que a via oral, pois evita o metabolismo de primeira passagem. D) O metabolismo de primeira passagem hepático não tem efeito na biodisponibilidade de um fármaco administrado por via oral. E) A biodisponibilidade pode aumentar quando o fármaco é metabolizado na parede intestinal antes de alcançar a circulação sistêmica.
Soluções para a tarefa
De acordo com a explicação abaixo, a resposta correta é a C) A via sublingual leva a uma biodisponibilidade maior que a via oral, pois evita o metabolismo de primeira passagem.
Vamos entender o porquê?
A biodisponibilidade é a fração da dose de fármaco administrada que atinge a circulação sistémica, na forma inalterada.
Existem alguns fatores que afetam a biodisponibilidade de um fármaco, dos quais se destacam a Via de Administração e a Eliminação Pré-sistémica.
Começando por esta última, a Eliminação Pré-sistémica refere-se à eliminação do fármaco, por transformação, antes de este alcançar a circulação sistémica. Este processo varia com a Via de Administração usada e diminui sempre a biodisponibilidade.
A Via de Administração refere-se à forma como o fármaco entra no corpo, entre elas, as vias:
- Oral ou Entérica — Ingestão do fármaco, que será absorvido ao nível do trato gastrointestinal.
A eliminação pré-sistémica desta via é levada a cabo pelas células intestinais e pelo fígado (através da circulação porta-hepática), levando a uma metabolização significativa de algumas famílias de fármacos.
- Sublingual — Absorção muito rápida e sem efeito de primeira passagem hepática.
Excelente via para administração de fármacos alterados pela acidez gástrica ou com elevado efeito de primeira passagem.
Devem ser usados fármacos muito permeáveis e só é aceitável a aplicação dos que tenham um sabor agradável.
- Nasal — Tipicamente usada para ação local, mas a absorção sistémica também é possível, estando dependente das características do fármaco.
Este é o meio tipicamente usado para a administração das drogas de abuso, uma vez que a absorção é feita para o Sistema Nervoso Central (SNC).
- Inalatória — Devido à grande área de superfície e fluxo sanguíneo no epitélio pulmonar, esta via apresenta grande velocidade de absorção e de eliminação.
É a via indicada para a aplicação de gases, substâncias voláteis e aerossois, que não sofrerão efeito de primeira passagem.
Tipicamente, é usada para ação local no trato respiratório inferior.
- Retal — A velocidade e a extensão da absorção são irregulares, dependendo do volume e conteúdo em água da massa fecal.
O efeito de primeira passagem hepática é reduzido, sendo uma das opções viáveis para a aplicação de fármacos que sofrem este efeito.
- Por Injeção — Destacam-se 3 subtipos desta via: Intravenosa (IV), Intramuscular (IM) e Subcutânea (SC).
No caso da IV, todo o fármaco passa diretamente para a circulação sistémica, sem risco de eliminação. Para uma maior concentração máxima, pode ser usada uma administração em bolus.
Já para a IM e a SC, a absorção ocorre por difusão através do tecido, sem risco de eliminação, mas com uma velocidade menor. Em quadros de insuficiência circulatória, esta absorção é diminuida.
Nota: Por definição, e tendo em conta que ocorre a absorção total do fármaco por esta via, a Biodisponibilidade da Via Intravenosa é sempre 100%, sendo a das outras vias comparadas com esta.
Com base nesta informação, podemos concluir que a única opção correta é a alínea C) A via sublingual leva a uma biodisponibilidade maior que a via oral, pois evita o metabolismo de primeira passagem.
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